Меню

Экорал для собак доза

Экорал (Equoral)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: П N015585/01 от 19.11.12 — Бессрочно

Экорал

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Экорал

Капсулы мягкие 1 капс.
циклоспорин 25 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Ингибирует активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G 0 или G 1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.

Циклоспорин увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкой кишки, легких. Циклоспорин также подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита, обусловленного адъювантом Фройнда, болезни “трансплантат против хозяина” (БТПХ) и зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. Была показана эффективность циклоспорина при пересадке костного мозга и солидных органов у человека для предупреждения и лечения отторжения и БТПХ, а также при лечении различных состояний, которые по своей природе являются аутоиммунными или могут рассматриваться как таковые.

Показания активных веществ препарата Экорал

  • необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов;
  • ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии;
  • тяжелые формы псориаза и атопического дерматита при неэффективности стандартной терапии;
  • нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L40 Псориаз
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
N04 Нефротический синдром
Z94.0 Наличие трансплантированной почки
Z94.8 Наличие других трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Взрослым , как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10-14 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 1-2 недель после операции. Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг/кг/сут, также в 2 приема. Терапевтический диапазон концентраций циклоспорина в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.

При трансплантации почек при применении циклоспорина в дозах менее 3-4 мг/кг и при концентрации циклоспорина в плазме крови около 100 нг/мл появляется риск развития реакций отторжения.

Некоторым пациентам через месяц после трансплантации, при одновременном приеме ГКС рекомендуется доза менее 5 мг/кг.

При трансплантации костного мозга обычно рекомендуется кратковременное применение циклоспорина в комбинации с метотрексатом. Дозу циклоспорина подбирают индивидуально (за 1-2 дня перед операцией рекомендуется в/в введение циклоспорина в дозе 2.5-5 мг/кг/сут). После операции, как только становится возможным прием препарата внутрь, переходят на прием в дозе 12.5 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение 3-6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного окончания курса лечения.

При проведении терапии острой реакции «трансплантат против хозяина» начальная доза циклоспорина составляет 12.5-15 мг/кг/сут в 2 приема. Через 50 дней дозу начинают снижать каждый раз на 5% в течение недели и отменяют терапию примерно через 20 недель. Если после отмены циклоспорина повторно развивается острая реакция, терапию следует проводить заново.

Если при приеме циклоспорина при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции «трансплантат против хозяина» наблюдаются преходящие жалобы со стороны ЖКТ, можно 1/3 рекомендованной суточной дозы вводить однократно в/в (в соответствующей лекарственной форме).

Длительность применения циклоспорина при трансплантации органов (за исключением терапии острой реакции «трансплантат против хозяина») устанавливается индивидуально.

При тяжелых эндогенных увеитах начальная доза циклоспорина составляет 5-10 мг/кг/сут в 2 приема до уменьшения воспаления и улучшения остроты зрения. В острых случаях можно дополнительно назначить преднизолон в дозе 200-600 мкг/кг/сут либо другой аналогичный ГКС.

В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать постепенно до достижения минимальной эффективной дозы.

Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.

Длительность применения составляет от 3 до 16 месяцев.

При тяжелых формах псориаза препарат рекомендуется назначать в дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема. Если через 1 месяц терапии не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг/сут в 2 приема. При повторном проведении лечения циклопорин следует применять в минимальной эффективной дозе.

Если при применении циклоспорина в дозе 5 мг/кг/сут через 6 недель не наступает существенного улучшения, то препарат следует отменить.

Длительность применения составляет, как правило, 12 недель.

При нефротическом синдроме при условии нормальной функции почек взрослым рекомендуется назначать препарат в суточной дозе не более 5 мг/кг, детям — не более 6 мг/кг, в 2 приема.

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей — более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.

При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.

Для пациентов с резистентным к ГКС нефротическим синдромом в случае недостаточной эффективности одного циклоспорина рекомендуется его комбинация с низкими дозами ГКС.

Если через 3 месяца лечения циклоспорином симптомы нефротического синдрома сохраняются, то препарат следует отменить.

При тяжелом ревматоидном артрите в первые 6 недель терапии рекомендуемая суточная доза циклоспорина составляет 2.5 мг/кг в 2 приема. Если препарат плохо переносится, дозу можно уменьшить. Далее дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинических проявлений заболевания и переносимости; препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Не следует превышать суточную дозу 4 мг/кг. В экстренных случаях возможно увеличение дозы циклоспорина до 5 мг/кг/сут.

Циклоспорин можно назначать в комбинации с низкими дозами ГКС и/или НПВС.

При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения препарат следует отменить.

При тяжелых формах атопического дерматита для снятия острых симптомов заболевания препарат применяют в суточной дозе 2.5 мг/кг в 2 приема. Если через 2 недели лечения не наблюдается существенного улучшения, необходимо увеличить дозу циклоспорина максимально до 5 мг/кг/сут.

В единичных наиболее тяжелых случаях требуется применение циклоспорина в начальной дозе 5 мг/кг. При улучшении суточную дозу следует постепенно уменьшить.

Если через 6 недель лечения не наблюдается существенного улучшения или эффективные дозы не соответствуют рекомендованным выше, препарат необходимо отменить.

Как правило, для исчезновения клинических симптомов заболевания достаточно терапии в течение 6-8 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, парестезии, гиперестезия, эпилептический синдром, заторможенность, дезориентация, возбуждение, нарушение сна, нарушение сознания, зрительные расстройства; редко — отек дисков зрительных нервов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, нефропатия, интерстициальный фиброз, гематурия.

Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко — гипергликемия.

Со стороны эндокринной системы: гипертрихоз, обратимые дисменорея и аменорея.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко — тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, респираторный дистресс-синдром; приливы крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях — шок. Возникновение аллергических реакций может быть связано с наличием в составе некоторых лекарственных форм полиоксиэтилированного касторового масла.

Прочие: утомляемость, отечный синдром, увеличение массы тела, жжение в кистях рук и ступнях ног.

Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.

Противопоказания к применению

  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 1 года;
  • детский возраст (для лечения псориаза и ревматоидного артрита);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).

  • гиперкалиемия;
  • гиперурикемия;
  • заболевания печени;
  • болезнь Бехчета с неврологическими проявлениями;
  • черепно-мозговая травма или заболевания головного мозга, эпилепсия;
  • вирусные заболевания, в т.ч. ветряная оспа (существующая в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), опоясывающий лишай (из-за риска генерализации процесса);
  • артериальная гипертензия;
  • алкоголизм;
  • пациенты пожилого возраста;
  • пациенты детского возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные у пациентов после трансплантации, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.

Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

Препараты калия или калийсберегающие диуретики — повышение риска развития гиперкалиемии.

Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, колхицин, ципрофлоксацин, мелфалан — повышение нефротоксичности циклоспорина.

НПВС — риск возникновения побочных эффектов со стороны почек. У пациентов, получающих циклоспорин, наблюдается значительное увеличение биодоступности диклофенака , с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Возможно уменьшение клиренса дигоксина, колхицина, ловастатина, правастатина, симвастатина, преднизолона , что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях — рабдомиолиз.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме — эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холовая кислота и ее производные.

Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме — барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Нypericum perforatum).

Преднизолон, метилпреднизолон — отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Глибенкламид — возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови в равновесном состоянии.

Диуретики — повышается риск развития нарушений функции почек.

Доксорубицин — увеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности.

Метотрексат — увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии.

Мелфалан (при в/в введении в высоких дозах) — возможно развитие тяжелой почечной недостаточности.

Тенипозид — уменьшение клиренса тенипозида, увеличение его T 1/2 , повышение токсичности.

Варфарин — уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина.

Эналаприл — возможно развитие острой почечной недостаточности.

Нифедипин — усиление гиперплазии десен.

Цизаприд — увеличение его C max циклоспорина в плазме крови и скорости всасывания.

Хинидин и его производные, теофиллин и его производные — возможно усиление эффектов хинидина и его производных, теофиллина и его производных.

Имипинема в комбинации с циластатином — возможно повышение концентрации циклоспорина, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).

Другие иммунодепрессанты — повышение риска развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Источник

Экорал

Показания к применению

В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС — для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы.

Болезнь «трансплантат против хозяина» (профилактика и лечение), отторжение трансплантата у больных, ранее получавших др. иммунодепрессанты.

Аутоиммунные заболевания, эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия не дает результата или приводит к тяжелым побочным эффектам), увеит Бехчета (с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; атопический дерматит (в тяжелой форме, в случаях, когда показана системная терапия); нефротический синдром (в стадии ремиссии, стероид-зависимая и стероид-резистентная форма); псориаз (тяжелое упорное течение, недостаточный ответ на системное лечение); ревматоидный артрит (тяжелые формы активного течения в случаях, когда классические медленно действующие противоревматические ЛС неэффективны или их применение невозможно).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу — для лекарственных форм, его содержащих); злокачественные новообразования, предраковые заболевания кожи; детский возраст (до 1 года), период лактации, детский возраст (для применения для лечения псориаза и ревматоидного артрита).C осторожностью. Ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), Varicella zoster (риск генерализации процесса) и др. вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, артериальная гипертензия, инфекции, синдром мальабсорбции.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно: взрослым при пересадке костного мозга в день, предшествующий пересадке, — 2-6 мг/кг/сут. Введение этой дозы продолжают во время непосредственного посттрансплантационного периода в течение 2 нед, затем переходят на поддерживающую пероральную терапию. В случаях когда нарушено всасывание, может потребоваться применение в/в введения. При пересадке солидных органов, за 4-12 ч перед операцией — однократно, 3-5 мг/кг. В течение 1-2 нед после операции — ежедневно в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают, под контролем концентрации препарата в крови, до достижения поддерживающей дозы 0.7-2 мг/кг/сут.

При назначении в комбинации с ГКС или др. иммунодепрессантами используют меньшие дозы (например 1 мг/кг/сут в/в, в начальной фазе лечения).

Детям в возрасте старше 1 года назначают в тех же дозах, что и взрослым (из расчета на 1 кг).

Правила приготовления и введения инфузионного Раствора: концентрат следует разбавлять 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1/20-100 и вводить в течение примерно 2-6 ч. Неиспользованный готовый раствор через 48 ч следует выбрасывать.

Внутрь: взрослым при пересадке солидных органов лечение должно быть начато за 12 ч до операции в дозе 10-15 мг/кг, разделенной на 2 приема. В течение 1-2 нед после операции — ежедневно, в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают (5%/нед) до достижения поддерживающей — 2-6 мг/кг/сут.

При назначении в комбинации с ГКС или др. иммунодепрессантами используют меньшие дозы (3-6 мг/кг/сут в начальной фазе лечения).

При пересадке костного мозга — в день, предшествующий пересадке, и в трансплантационном периоде, в течение 2 нед, в суточной дозе 12.5-15 мг/кг, затем переходят на поддерживающую терапию в дозе около 12.5 мг/кг/сут (при нарушенном всасывании могут потребоваться более высокие пероральные дозы или переход на в/в введение). Поддерживающее лечение продолжают не менее 3-6 мес (предпочтительно 6 мес), после чего дозу постепенно снижают т.о., чтобы через 1 год после пересадки лечение было прекращено.

У некоторых больных после прекращения лечения развивается реакция отторжения, в этом случае лечение следует возобновить.

При эндогенных увеитах, для индукции ремиссии — в начальной суточной дозе 5 мг/кг, в 1 или несколько приемов, до затихания воспаления и улучшения остроты зрения. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 7 мг/кг/сут на ограниченный срок. В ходе поддерживающей терапии дозу следует медленно снижать до достижения наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания должна не превышать 5 мг/кг/сут.

При нефротическом синдроме, для индукции ремиссии — в суточной дозе 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг — для детей (в 2 приема), при условии, что не отмечено снижения функции почек (за исключением случаев протеинурии). Для больных с нарушением функции почек начальная суточная доза должна не превышать 2.5 мг/кг.

Если при монотерапии препаратом не удается достичь желаемого эффекта, возможно комбинирование с малыми дозами ГКС, внутрь. Если через 3 мес лечения положительного эффекта не наблюдается, терапию следует прекратить. Для поддерживающего лечения дозу следует медленно уменьшить до минимальной эффективной.

При ревматоидном артрите в течение первых 6 нед лечения суточная доза — 3 мг/кг за 2 приема. В случае недостаточного эффекта суточную дозу можно постепенно увеличить при условии удовлетворительной переносимости (не выше 5 мг/кг/сут). Курс лечения — до 12 нед. Для поддерживающей терапии дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от переносимости (можно назначать в комбинации с малыми дозами ГКС и/или НПВП).

При псориазе, для индукции ремиссии, суточная доза — 2.5 мг/кг в 2 приема. В тяжелых случаях заболевания, когда требуется быстрое достижение эффекта, начальная суточная доза может составлять 5 мг/кг. Если не удалось достичь адекватного эффекта при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед, препарат следует отменить. Доза для поддерживающего лечения псориаза должна быть минимально эффективной (должна не превышать 5 мг/кг/сут).

При атопическом дерматите — начальная доза 2.5 мг/кг/сут. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного результата дозу необходимо постепенно снижать до полной отмены.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь «трансплантат против хозяина», а также зависимое от T-лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся лимфоциты в фазах G0 или G1 клеточного цикла и подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию цитокинов (включая интерлейкин2, фактор роста T-лимфоцитов) активированными T-лимфоцитами. Действует на лимфоциты обратимо. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.

Побочные действия

Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.

Анафилактические реакции (кожная сыпь, острый респираторный дистресс-синдром, тахикардия, «приливы» крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях — шок), возникновение которых связано с полиоксиэтилированным касторовым маслом, входящим в состав концентрата для инфузий.

Гиперплазия десен, повышение АД (часто бессимптомное, особенно у больных после пересадки сердца), гипертрихоз, нефропатия (часто бессимптомная; интерстициальный фиброз с клубочковой атрофией, гематурия), гипомагниемия, гиперкалиемия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; панкреатит, боль в животе, гепатотоксичность (повышение активности трансаминаз, билирубина), повышенное чувство усталости, жжение в кистях рук и ступнях ног, отеки.

Увеличение массы тела, тремор, головная боль, парестезии, эпилептический синдром, гиперестезия, мышечные спазмы, миастения, миопатия; энцефалопатия, нарушение зрения, нарушение сознания, нарушение движений.

Дисменорея, аменорея; анемия; тромбоцитопения, на фоне микроангиопатической гемолитической анемии и почечной недостаточности — гемолитикоуремический синдром: аритмии, бронхоспазм, слабость; аллергические реакции. Гиперлипидемия.

Симптомы: нарушение функции почек.

Лечение передозировки: при наличии показаний проводят симптоматическую терапию. Практически не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля. Необходимо снижение дозы на 25-50% у пациентов, у которых на фоне лечения отмечается повышение АД, гиперкреатининемия (более чем на 30% от исходного значения). При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.

Особые указания

Лечение следует проводить только в специализированных лечебных учреждениях. Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры. Пластмассовые емкости можно применять только в том случае, когда они соответствуют спецификациям для «Пластмассовых контейнеров для крови» Европейской фармакопеи (полиоксиэтилированное касторовое масло, содержащееся в концентрате, может вызвать экстракцию фталата из поливинилхлорида). Контейнеры и их пробки не должны содержать силиконовое масло и др. жирные вещества.

Больные, получающие препарат, должны находиться под непрерывным наблюдением в течение по крайней мере первых 30 мин после начала вливания и через частые промежутки времени в последующем.

При появлении первых признаков анафилактической реакции вливание следует прекратить. Для профилактики анафилактических реакций показано введение антигистаминного ЛС перед в/в инфузией препарата. В связи с риском возникновения анафилактических реакций в/в введение препарата применяют только в тех случаях, когда пациент не может принимать препарат внутрь. Рекомендуется как можно быстрее перейти на пероральный прием препарата.

Больные, получающие лечение препаратом, менее подвержены инфекциям по сравнению с теми, которые получают др. иммунодепрессивную терапию.

У больных, перенесших пересадку печени, для определения концентрации препарата с целью подбора доз, дающих достаточный иммунодепрессивный эффект, следует применять специфические моноклональные антитела или проводить параллельное определение с использованием как специфических, так и неспецифических моноклональных антител.

В процессе лечения препаратом показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД; K+, Mg2+ в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек); концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты, билирубина, «печеночных» ферментов, амилазы и липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после 1 мес лечения). Если повышение концентрации липидов, мочевины, креатинина, билирубина, «печеночных» ферментов в крови имеет стойкий характер, следует снизить дозу препарата.

В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать гипотензивное лечение.

Взаимодействие

При лечении препаратом следует избегать избыточного поступления K+ в организм (с пищей, с калийсодержащими ЛС), а также не следует назначать калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пенициллины, гепарин, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, суксаметоний.

При применении препарата совместно с др. иммунодепрессивными ЛС (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклофосфамид, меркаптопурин) существует риск развития избыточной иммунодепрессии, которая может приводить к повышению чувствительности к инфекциям и развитию лимфопролиферативных заболеваний.

Повышает риск развития нефротоксичности аминогликозидов, амфотерицина В, фторхинолонов, мелфалана, колхицина, триметоприма, НПВП (необходимо снижать дозу обоих ЛС).

Снижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию препарата в крови.

Аллопуринол, бромокриптин, циметидин, кларитромицин, андрогены, эстрогены, даназол, дилтиазем, некоторые макролидные антибиотики (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, некоторые БМКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин), миконазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, метоклопрамид, иммунодепрессоры, грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию препарата (ингибирование изофермента CYP3A), повышая риск возникновения гепато- и нефротоксичности.

Индукторы P450 изофермента CYP3A (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрия, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные ЛС, прогестерон, изониазид, рифампицин, нафциллин, а также сульфадимидин и триметоприм) ускоряют метаболизм Экорала (необходима коррекция дозы).

Статины (ловастатин и симвастатин) повышают риск возникновения рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Колхицин увеличивает риск развития миалгии и слабости; нифедипин — гиперплазии десен.

НПВП (индометацин, диклофенак, напроксен) повышают риск возникновения почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Активированный уголь, метоксален, триоксален, ПУВА-терапия (псориаз) повышают риск развития злокачественных новообразований кожи.

НПВП потенциально могут снижать величину клубочковой фильтрации, их добавление или увеличение дозы должно сопровождаться строгим контролем за функцией почек (особенно на начальных этапах лечения).

Во время лечения Экоралом вакцинация может быть менее эффективной (использования живых ослабленных вакцин следует избегать).

Источник



Атопика

по применению лекарственного препарата Атопика (Atopica)

при хроническом атопическом дерматите у собак

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Атопика (Atopica).

Международное непатентованное наименование: циклоспорин.

2. Лекарственная форма: капсулы для перорального применения.

Атопику выпускают в 4 дозировках, содержащих в качестве действующего вещества циклоспорин: 10 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг в капсуле, а в качестве вспомогательных веществ: моно-, ди-, триглицериды кукурузного масла, этанол безводный (Е 1510), желатин (Е441), глицерин 85% (Е422), макрогола глицерина гидроксистеарат, пропиленгликоль (Е 1520), диоксид титана (Е 171), карминовая кислота (Е 120), краситель оксид железа черный (в капсулах с содержанием циклоспорина 25 мг и 100 мг) и а-токоферол (Е307).

3. По внешнему виду препарат представляет собой мягкие желатиновые капсулы овальной формы разного цвета с маркировкой на одной стороне в зависимости от дозировки:

Атопика 10 мг представляет собой желтовато-белые капсулы с маркировкой NVR 10 mg; Атопика 25 мг представляет собой серо-голубые капсулы с маркировкой NVR 25 mg; Атопика 50 мг представляет собой желтовато-белые капсулы с маркировкой NVR 50 mg; Атопика 100 мг представляет собой серо-голубые капсулы с маркировкой NVR 100 mg.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения —3 года от даты производства.

Запрещается применение Атопики по истечении срока годности.

4. Выпускают препарат расфасованным по 5 капсул в блистеры из алюминиевой фольги, помещенные по 3, 6 или 12 штук в картонные пачки вместе с инструкцией по применению.

5. Хранят Атопику в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 0°С до 25°С.

6. Хранить в местах, недоступных для детей.

7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

8. Условия отпуска: без рецепта ветеринарного врача.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

9. Атопика относится к лекарственным препаратам группы селективных иммунодепрессантов.

10. Циклоспорин, входящий в состав препарата, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая кожную гиперчувствительность замедленного типа, а также зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся лимфоциты в фазах Gо или G1 клеточного цикла и подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию цитокинов (включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов) активированными Т-лимфоцитами. Циклоспорин действует на лимфоциты обратимо, не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующик клеток.

После перорального введения препарата максимальная концентрация циклоспорина в плазме крови отмечается через 1-2 часа; связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) составляет около 90%.

Циклоспорин в значительной степени подвергается биотрансформации в печени изоферментом CYPЗА4, и, в меньшей степени, в ЖКТ и почках, с образованием примерно 15 метаболитов. Основными путями метаболизма являются моно- и дигидроксилирование в различных частях молекулы. Выводится из организма в основном с фекалиями и частично с мочой (около 10% от введенной дозы) главным образом в виде метаболитов, в незначительных количествах (около 0,1%) в неизмененном виде. Атопика по степени воздействия на организм относится к веществам «малоопасным» (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

11. Атопику назначают собакам при хронической форме атопического дерматита.

12. Противопоказанием к применению является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе). Препарат не следует применять собакам, больным онкологическими и инфекционными болезнями, сахарным диабетом, при выраженных нарушениях функции почек и/или печени, а также животным других видов.

13. Атопику применяют собакам индивидуально перорально 1-2 раза в сутки за 2 часа до или после кормления в суточной дозе 5 мг циклоспорина на 1 кг массы животного. Суточные дозы препарата в зависимости от массы животного и используемой капсулы представлены в таблице:

Доза действующего вещества (мг/капсула) и количество капсул

Курс лечения определяет лечащий ветеринарный врач. Как правило, продолжительность курса составляет 4 недели. После клинического улучшения состояния животного препарат назначают через день, или один раз в 3-4 дня. Если в течение 8 недель клиническое улучшение не наступает, применение препарата прекращают.

14. При передозировке препарата в течение 3 месяцев у животного может наблюдаться снижение массы тела, гиперкератоз области ушных раковин, мозолистые поражения на подушечках лап, гипертрихоз. Указанные признаки проходят в течение 2 месяцев после прекращения применения препарата и не требуют применения лекарственных средств.

15. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.

16. Не следует применять беременным и лактирующим сукам, щенкам моложе 6-месячного возраста и/или собакам массой менее 2 кг.

17. Следует избегать нарушений схемы применения препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной обработки ее следует провести как можно скорее в той же дозе.

18. При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. В редких случаях возможны желудочно-кишечные расстройства (рвота, диарея); вялость или гиперактивность, гипертрофический гингивит легкой или умеренной степени, бородавчатые поражения кожи или изменения волосяного покрова, покраснение и отек ушных раковин, мышечная слабость, судороги. Указанные симптомы исчезают самопроизвольно после прекращения применения препарата и обычно не требуют применения лекарственных средств. В очень редких случаях, в основном у вест-хайленд-уайт терьеров, применение препарата может привести к развитию сахарного диабета. При необходимости животному назначают средства симптоматической терапии.

19. Атопику не следует применять одновременно с другими иммунодепрессантами, макролидами, аминогликозидами, противосудорожными и антимикробными лекарственными средствами. Также не следует проводить вакцинацию животных в период лечения препаратом, а также за 2 недели до и после периода лечения.

20. Атопика не предназначена для применения продуктивным животным.

IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАТИКИ

21. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Атопикой. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками, их необходимо немедленно промыть большим количеством воды. Запрещается использование пустой упаковки из-под препарата для бытовых целей, она подлежат утилизации с бытовыми отходами.

22. При применении Атопики следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует вымыть руки с мылом.
23. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека, следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения:

Место производства и контроля качества лекарственного препарата: Саtalent Germany Eberbach GmbH, Gammelsbacher Strasse 2, D-69412 Eberbach, Germany / Каталент Джермани Эбербах ГмбХ, Гаммельсбахер Штрассе 2, D-69412 Эбербах, Германия;

Место первичной и вторичной упаковки лекарственного препарата: Allpack Group AG, Pfeffingerstrasse 45, 4153 Reinach, Switzerland / Олпэк Груп АГ, Пфеффингерштрассе 45, 4153 Рейнах, Швейцария.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя:

000 «Эланко Рус», 123317, Россия, Москва, Пресненская набережная, 10.

Источник

Циклоспорин – важное лекарственное средство в ветеринарной практике

Сегодня каждый врач, занимающийся дерматологической практикой в ветеринарной медицине, знает о таком лекарственном средстве, как циклоспорин, и обладает собственным опытом по его применению. Очевидно то, что многие пациенты получили облегчение и полное исцеление от недугов благодаря циклоспорину. Что же это за средство? Кто его разработчик? Как оно работает? Где его применять? Есть ли побочные эффекты и какие? На ряд этих вопросов мы постараемся ответить в рамках данной короткой статьи.
Циклоспорин представляет собой жирорастворимый циклический метаболит гриба Tolypocladium inflatum gams, состоящий из 11 аминокислот. Изначально препарат был разработан компанией Novartis International AG (вторая в мире по своей величине транснациональная фармацевтическая корпорация) на основе растительного масла. Однако эта лекарственная форма имела низкую биодоступность, поэтому ее применение для лечения собак и кошек не было рекомендовано. В дальнейшем препарат был модифицирован (ультрамикронизирован), вследствие чего его биодоступность стала удовлетворительной. Сегодня для применения в ветеринарии используется препарат «Атопика» (Atopica). Он выпускается в капсулах, содержащих 10, 25, 50 и 100 мг циклоспорина. Очевидно, свое название препарат получил по аналогии с основным заболеванием, для лечения которого он применяется, – атопическим дерматитом. Однако область применения препарата не ограничивается только этой проблемой.

Источник

Читайте также:  Собака не хочет заходить домой после прогулки
Adblock
detector